HER2_neu介导的信号转导及其受体抑制剂的研究进展

摘要: HER2是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白 ,它的过表达与肿瘤形成、恶性程度及预后密切相关。根据 HER2的结构及其介导的信号转导途径 ,已研制开发出一系列 HER2 受体抑制剂。抗 HER2抗体通过加速受体内化 ,阻止 HER2与其他表皮生长因子受体( EGFR)家族成员形成异二聚体来阻断 HER2的功能;一系列喹唑啉类小分子化合物能共价结合 EGFR和 HER2的ATP结合位点 ,阻断受体酪氨酸激酶活性;多瘤病毒增强子..