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[基础医学]曾小峰-非甾体抗炎药非甾体类抗炎药
中国协和医科大学北京协和医院 风湿免疫科 曾小峰
非甾体类抗炎药
(non-steroid anti-inflammtory drugs. nsaids)治疗急、慢性风湿性疾病的常用药。 作用快,称一线药。仅次于抗菌素、维生素的 第三大类药
nsaid的历史
1853年 法国化学家戈尔哈特(charles f. gerhardt) 以柳树皮为原料提取出性能 不稳定的原始乙酸 水杨酸 1 1899年 拜尔公司以“阿斯匹林”为商标出售性能稳定的乙酰水杨酸制剂 1 1964年 推出首款非甾体抗炎药(nsaids)“布洛芬”。 1 1971年 科学家范尼(john vane)提出阿司匹林及相关 的非甾体抗炎药的作用机 理在于阻止环氧酶的 产生,从而抑制前列腺素的产生,进而终止了发炎过程。 范尼爵士由于这项发现而荣获诺贝尔奖。 1 1989-1990尼德尔曼博士和他在华盛顿大学的同事们提出存在着两种形式的环氧 酶,即cox-1和cox-2。cox-1被认为是“起积极”作用的酶,可促使胃壁膜和血液 的细胞维持正常 功能。而cox-2会对炎症的刺激(如与前列 腺素相关的关节炎)作 出反应,加重炎症。
机制:目前的nsaids
花生四烯酸 目前的nsaids
环氧化酶
x
前列腺素
{
抗炎 止痛 胃肠道毒性 肾毒性
维持肾脏和血小板功能 保护胃肠道粘膜
炎症和疼痛
花生四烯酸代谢 感染或理化因素
脂氧化酶
脂氧化物 血 小 板 白 细 胞 白三烯
细胞膜 花生四烯酸
磷脂酶活化 o2 紫外线
皮质激素
趋化性脂 nsaids
202, 环氧化酶 内过氧化物 (pgg2 pgh2)
自由基 (o2 , h2o2等)
羟基二十碳烯酸
前列环素 前列腺素 血栓素a2
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