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一种荜茇碱类化合物在制备治疗日本血吸虫病的药物中的应用、药物组合物.pdf
本文主要是介绍一种荜茇明碱类化合物在制备治疗日本血吸虫病药物中的应用及药物组合物,该发明属于药物治疗技术领域。申请人是赣南师范大学,地址位于江西省赣州市蓉江新区。发明人包括钱益平、申昌德、黄丽娜等九人,专利代理机构为北京高沃律师事务所,代理师为申素霞。该化合物在Michael双键的α位引入不同取代基后对血吸虫具有高效治疗活性,体外抗日本血吸虫活性的IC50值是荜茇明碱的1~5倍,其中化合物9的活性与临床药物吡喹酮相当。本发明提供了一种荜茇明碱类化合物的应用,其结构式为I,并详细描述了其制备方法,包括酰氯化反应和亲核取代反应等步骤。该化合物在2.5~20μM浓度下具有良好的体外使用效果。此外,还提供了一种包含荜茇明碱类化合物和药学上可接受辅料的药物组合物。
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